骨质疏松症是一个世界范围的、越来越引起人们重视的健康问题。目前全世界约2亿人患有骨质疏松,其发病率已跃居常见病、多发病的第七位。当前,我国已进入老龄社会,老年病尤其是骨质疏松症的防治成为重要的研究课题。老年性骨质疏松症是老年人,尤其是绝经期后妇女的常见病、多发病。因此对于骨质疏松治疗的药物也引起关注与重视。
现有的防治老年性骨质疏松的药物基本上有两大类,即降钙素类药物和雌性激素类药物。降钙素价格昂贵,在国内难以推广;长期使用雌性激素有一定的副作用,且雌性激素不能使丢失的骨组织恢复。二膦酸盐类药物是近二十年发展起来的一类新药,对老年性骨质疏松的防治在国外已引起重视,其用于临床有如下特点:①不仅能抑制骨吸收,还能增加骨量,使丧失的骨组织恢复;②能促进骨小梁的重建,也能减少吸收陷窝深度;③短期用药,长期显效。另外,双膦酸盐还是恶性
肿瘤及佩吉特骨病引起的高钙血症的一线治疗药物。
固邦通用名称:
阿仑膦酸钠片。固邦的生物利用度极低, 约 0 . 7 %。研究表明, 静脉给予大鼠固邦 1 mg• k g 后 , 其瞬间分布于软组织, 接着再迅速分布于骨组织或通过尿排泄。 其在人体内的平均稳态分布容积( 除了骨组织外) 至少为 2 8 。 口服给予治疗剂量的固邦, 由于其在血浆内的浓度过低 ( <5 n g mL- 9, 其血浆蛋白结合率约为 7 8 %, 难以进行检验分析, 因而采用了测定受试者服药后不同时段的尿药浓度 , 绘制平均尿药排泄率 一时间曲线 , 并根据给药后累积尿药排泄量, 评价 2 种制剂的体内吸收程度。
受试制剂: 固邦片。每片含阿仑膦酸 1 0 mg ,批号:0 0 7 0 6 0 2 2 1 ;每片含阿仑膦酸 7 0 mg , 批号: 0 6 0 3 0 1 ) ; 参比制剂: 固邦片( 杭州默沙东制药有限公司, 每片含阿仑膦酸 1 0 mg, 批号: 0 0 0 8 0 4 6 7 ; 每片含阿仑膦酸 7 0 mg , 批号 : W1 0 7 1 ) ; 固邦对照品‘内标: 帕米膦酸钠( 美国 S i g — ma公司, 批号: 1 2 3 k 4 7 0 3 , 纯度 : 9 9 . 0 %) ; 甲醇、 乙腈为色谱纯。
固邦适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱
骨折(椎骨压缩性骨折),固邦也适用于男性骨质疏松症以增加骨量。
固邦由意大利Instituto Gentili公司创制,1993年在意大利以商品名Alendros上市,1995年美国以Fosamax的名称上市,用于治疗骨质疏松症和变形性骨炎,1997年5月FDA再次批准其预防骨质疏松和预防骨折的扩大适应症,成为第一个被FDA批准用于预防骨质疏松症的非激素类药物,固邦对骨的增重作用类似于雌激素,优于降钙素,能显著增加骨密度,降低骨折发生率,口服有效,作用持久,具有良好的耐受性和较高的安全性。
双膦酸盐中的固邦是在全球市场表现不错的产品之一,1999年销售额突破10亿美元后,业绩平稳上升,2000年FDA批准追加治疗男性老年骨质疏松症,又推动产品的升温。2002年
福善美在全球畅销药品中的排名进入18位,销售额为22.5亿美元。2005年的全球销售额达32亿美元。本品在国际由于专利即将到期,会继续增长,但分额会减少,但在国内属于增长期的品种,应该有很好利润空间。